Viktoria72.ru

Здоровье и Уход
0 просмотров
Рейтинг статьи
1 звезда2 звезды3 звезды4 звезды5 звезд
Загрузка...

Современные противоэпилептические препараты

Фармакологическая группа — Противоэпилептические средства

Препараты подгрупп исключены. Включить

Описание

Противоэпилептические средства — лекарственные препараты, обладающие способностью предупреждать развитие припадков у больных эпилепсией.

Исторически первыми для лечения эпилепсии были использованы бромиды (1853 г.). В течение XIX века, несмотря на малую эффективность даже в больших дозах, бромиды являлись основными средствами терапии этого заболевания. В 1912 г. был синтезирован фенобарбитал и появилось первое высокоэффективное противоэпилептическое средство. Однако такие побочные эффекты фенобарбитала как седативное и снотворное действие побуждали исследователей продолжать поиск. Синтез и изучение аналогов фенобарбитала, обладающих противосудорожной активностью, но лишенных его нежелательных свойств, привели к появлению фенитоина (1938 г.), бензобарбитала, примидона и триметадиона. Затем для лечения эпилепсии были предложены этосуксимид, карбамазепин, ламотриджин, габапентин и др.

По мере расширения арсенала и опыта использования противоэпилептических средств сформировались требования, которым они должны отвечать. К их числу относятся высокая активность и большая продолжительность действия, хорошая абсорбция из ЖКТ , достаточная широта действия и незначительная токсичность. Кроме того, препараты не должны обладать способностью накапливаться в организме, вызывать привыкание, лекарственную зависимость и развитие тяжелых нежелательных эффектов при длительном (многолетнем) приеме.

Эпилепсия — хроническое заболевание, характеризующееся повторяющимися время от времени эпизодами неконтролируемого возбуждения нейронов мозга. В зависимости от причины, вызвавшей патологическое возбуждение нейронов и локализации очага возбуждения в мозге, эпилептические припадки могут иметь множество форм, проявляясь в виде двигательных, психических и вегетативных (висцеральных) феноменов. Инициируют эпилептический припадок клетки-«пейсмеккеры», отличающиеся от остальных нейронов нестабильностью мембранного потенциала покоя. Целью фармакологического воздействия является стабилизиция потенциала покоя и, как следствие, снижение возбудимости нейронов эпилептогенного очага.

Точный механизм действия противоэпилептических средств пока остается неизвестным и продолжает интенсивно изучаться. Очевидно, однако, что к снижению возбудимости нейронов эпилептогенного очага могут приводить разные механизмы. Принципиально они заключаются либо в торможении активирующих нейронов, либо в активации ингибирующих нервных клеток. В последние годы установлено, что большинство возбуждающих нейронов утилизируют глутамат, т.е. являются глутаматергическими. Существует три вида глутаматных рецепторов, наибольшее значение из которых имеет подтип NMDA (селективный синтетический агонист — N-метил-D-аспартат). NMDA рецепторы являются рецепторами ионных каналов и при возбуждении глутаматом увеличивают вход ионов Na + и Ca 2+ в клетку, вызывая повышение активности нейрона. Фенитоин, ламотриджин и фенобарбитал ингибируют высвобождение глутамата из окончаний возбуждающих нейронов, предупреждая тем самым активацию нейронов эпилептического очага.

Вальпроевая кислота и некоторые другие противоэпилептические средства, по современным представлениям, являются антагонистами NMDA-рецепторов нейронов и препятствуют взаимодействию глутамата с NMDA-рецепторами.

Трансмиттером ингибирующих нейронов является ГАМК . Поэтому усиление ГАМКергической передачи (повышение активности ингибирующих нейронов) представляет собой еще один путь стабилизации потенциала покоя нейронов эпилептогенного очага. Бензодиазепины и фенобарбитал взаимодействуют с ГАМК А -рецепторным комплексом. Возникающие при этом аллостерические изменения ГАМК А -рецептора способствуют повышению его чувствительности к ГАМК и еще большему входу ионов хлора в нейрон, что, в результате, противодействует развитию деполяризации. Прогабид (не зарегистрирован в РФ) является прямым ГАМК-миметиком и вызывает аналогичный описанному выше эффект, непосредственно возбуждая ГАМК А -рецепторы. Противоэпилептическое действие тиагабина является следствием блокады обратного захвата ГАМК из синаптической щели. Стабилизация этого тормозного медиатора в синаптической щели сопровождается потенцированием его взаимодействия с ГАМК А -рецепторами нейронов эпилептического очага и усилением ингибирующего влияния на их возбудимость.

В последнее время появилась возможность повышать уровень ГАМК в ГАМКергическом нейроне не за счет торможения ее метаболизма, а вследствие повышения утилизации предшественника ГАМК — глутамата. Способностью усиливать образование ГАМК обладает габапентин. Механизм его противоэпилептического действия обусловлен также способностью непосредственно открывать каналы для ионов калия.

Помимо модуляции тормозных и активирующих медиаторных систем, противоэпилептический эффект может быть следствием прямого воздействия на ионные каналы нейронов. Карбамазепин, вальпроаты и фенитоин изменяют инактивацию потенциалзависимых натриевых и кальциевых каналов, ограничивая, тем самым, распространение электрического потенциала. Этосуксимид блокирует кальциевые каналы Т-типа.

Таким образом, современный арсенал противоэпилептических средств, обладающих различными механизмами действия, предоставляет врачу возможность проведения адекватной фармакотерапии эпилепсии. Выбор противоэпилептического средства определяется главным образом характером припадков (генерализованные или парциальные, с потерей или без потери сознания и т.д.). Кроме этого, учитывается возраст дебюта, частота приступов, наличие неврологических симптомов, состояние интеллекта и др. факторы. Особое внимание, учитывая долговременность терапии, уделяется токсичности препаратов и оценке вероятности появления побочных эффектов.

Читать еще:  Препараты от синяков и гематом быстро избавиться

Общие принципы фармакотерапии эпилепсии предполагают:

1. Выбор адекватного для данного вида припадков и синдромов эпилепсии препарата.

2. Монотерапию в качестве начального лечения. Преимуществами монотерапии являются высокая клиническая эффективность (адекватный контроль припадков достигается у 70–80% больных), возможность оценить пригодность выбранного препарата для лечения конкретного больного и подобрать максимально эффективную дозу и соответствующий режим назначения. Кроме того, монотерапия сопровождается меньшим числом побочных реакций, причем прямая связь возникающих нежелательных эффектов с назначением конкретного препарата означает возможность их устранения путем уменьшения дозы или отмены лекарства. Очевидно, что монотерапия исключает возможность нежелательного взаимодействия противоэпилептических средств. Так, карбамазепин, фенитоин, фенобарбитал и др. индуцируют микросомальные ферменты печени и интенсифицируют биотрансформацию, в т.ч. и собственную.

Некоторые противоэпилептические средства (фенитоин, вальпроаты, карбамазепин) практически полностью связываются с белками плазмы крови. Вещества, обладающие более высокой степенью связывания с белками, в т.ч. и другие противоэпилептические средства, могут вытеснять их из связи с белками крови и повышать свободную концентрацию в крови. Поэтому комбинации противоэпилептических средств между собой и с препаратами из других фармакологических групп могут сопровождаться возникновением клинически значимых взаимодействий.

3. Определение эффективной дозы. Лечение начинают со стандартной средней возрастной дозы (она назначается не сразу в полном объеме, а достигается в течение нескольких дней). После достижения равновесной концентрации в плазме (до этого препарат назначают в 3–4 приема) и при отсутствии побочных эффектов дозу постепенно повышают до появления симптомов интоксикации (седация, сонливость, атаксия, нистагм, диплопия, рвота и др.). Затем дозу несколько уменьшают с целью устранения симптомов интоксикации и определяют уровень препарата в крови, соответствующий индивидуальной терапевтической дозе.

Важными преимуществами перед обычными препаратами обладают лекарственные формы с медленным высвобождением активного вещества (ретардные, «хроно» формы). Использование пролонгированных препаратов, их назначают 1 раз в сутки в той же дозе, что и обычный препарат, позволяет сгладить пики концентраций в крови, уменьшить риск побочных эффектов и стабилизировать эффективность.

4. Назначение политерапии при неэффективности последовательной монотерапии различными противоэпилептическими препаратами. Комбинируют противоэпилептические препараты с разным механизмом действия (фармакодинамикой) и в соответствии со спектром действия. В состав комбинированной терапии включают препараты, проявившие наибольшую эффективность при назначении в режиме монотерапии. Избегают включения в комбинации средств, имеющих седативный эффект и угнетающих когнитивные функции. Следует обязательно учитывать возможность взаимодействия между препаратами, входящими в состав комбинированной терапии.

5. Постепенную отмену противоэпилептической терапии (обычно в течение 3–6 мес) путем уменьшения доз препаратов. Резкая отмена терапии может сопровождаться развитием припадков, вплоть до эпилептического статуса. При решении вопроса об отмене лечения основным критерием является отсутствие припадков. В зависимости от формы заболевания бесприступный период заболевания для отмены препарата должен составлять 2 и более лет. Во многих случаях больные получают противоэпилептические препараты пожизненно.

Практически все противоэпилептические средства вызывают седативный эффект, нарушают способность к концентрации внимания и замедляют скорость психомоторных реакций. Вместе с этим каждый из препаратов, относящихся к этой группе, обладает собственным спектром побочных эффектов. Назначение фенобарбитала и фенитоина может сопровождаться остеомаляцией и мегалобластической анемией, фенитоина — гиперплазией десен (возникает у 20% пациентов). Вальпроевая кислота способна вызвать тремор, нарушения со стороны ЖКТ , увеличение массы тела, обратимое облысение и др. Побочными эффектами карбамазепина являются нистагм, атаксия, диплопия, нарушения со стороны ЖКТ и кожная сыпь, антидиуретическое действие.

Вальпроаты, карбамазепин и другие противоэпилептические препараты характеризуются риском тератогенности (об этом будущая мать должна быть проинформирована). Однако в случае наличия значительного риска негативного влияния припадков на плод, лечение может быть продолжено по возможности в наименьших для обеспечения безопасной и эффективной профилактики припадков дозах.

Противоэпилептическими свойствами обладают некоторые средства из других фармакологических групп, в т.ч. ацетазоламид и др.

Читать еще:  Препараты для чистки сосудов сердца

Противосудорожные препараты — список: применение при эпилепсии и невралгии

Данная группа лекарств используется для купирования или предупреждения судорог, имеющих разную природу происхождения. Препараты от судорог включают в себя перечень медикаментов, которые, как правило, применяются при проявлении у человека эпилепсии и называются противоэпилептические средства.

Действие противосудорожных препаратов

Во время приступа человек испытывает не только мышечные спазмы, но и болевые ощущения из-за них. Действие противосудорожных препаратов направлено на устранения данных проявлений, купирования приступа, чтобы он не перешел от боли к эпилептическим, конвульсивным явлениям. Нервный импульс активируется вместе с конкретной группой нейронов так же, как это происходит при передаче от нейронов моторного типа из коры головного мозга.

Противосудорожные таблетки должны устранить боль, спазмы мышц без угнетения центральной нервной системы. Подбираются такие медикаменты индивидуально, учитывается степень сложности патологии. В зависимости от этого медикаменты могут применяться определенный период или всю жизнь, если диагностирована генетическая или хроническая форма болезни.

Группы противосудорожных препаратов

Для предотвращения эпилептических припадков, конвульсий медиками были разработаны разные средства, которые имеют отличия по принципу действия. Назначать конкретные антиконвульсанты должен врач на основе природы происхождения судорог. Выделяют следующие группы противосудорожных препаратов:

Барбитураты и производные

Фенобарбитал, Бензамил, Бензоилбарбамил, Бензонал, Бензобамил.

Направлены на торможение нейронов эпилептического очага. Как правило, на ЦНС оказывает неизбирательное угнетающее действие.

Препараты на основе бензодиазепина

Ривотрил, Клоназепам, Икторивил, Антелепсин, Раватрил, Клонопин, Икторил.

Эти медикаменты оказываются активность тормозных нейронов, воздействуя на рецепторы ГАМК.

Карбамазепин, Зептол, Финлепсин, Амизепин, Тегретол.

Оказывают ограничительное действие на распространение электрического потенциала по нейронам.

Вальпроат натрия и производные

Ацедипрол, Эпилим, Вальпроат натрий, Апилепсин, Вальпарин, Диплексил, Конвулекс.

Оказывают седативный, транквилизирующий эффект, улучшают эмоциональный фон больного.

Этосуксимид, Пуфемид, Ронтон, Сукцимал, Этимал, Суксилеп, Пикнолепсин,

Вальпарин, Дифенин, Ксанакс, Кеппра, Актинервал;

Назначаются для лечения абсансов, таблетки являются блокатором кальциевых каналов. Устраняют спазмы мышц при невралгии.

Противосудорожные препараты при эпилепсии

Некоторые средства отпускаются без рецепта, некоторые только с ним. Любые таблетки от эпилепсии должен назначать только врач, чтобы избежать побочных эффектов и не спровоцировать осложнения. Важно своевременно обратиться в больницу, быстрая диагностика увеличит шансы на ремиссию, длительность приема медикамента. Популярные противосудорожные препараты при эпилепсии представлены в списке ниже:

  1. Фенитон. Таблетки относятся к группе гидантоина, используется для небольшого замедления реакции нервных окончаний. Это помогает стабилизировать нейронные мембраны. Назначается, как правило, больным, которые страдают от частых судорог.
  2. Фенобарбитал. Входит в список барбитуратов, применяется активно для терапии на первых стадиях, для поддержания ремиссии. Обладает лекарство успокаивающим мягким эффектом, которого во время эпилепсии не всегда хватает, поэтому часто назначают его вместе с другими препаратами.
  3. Ламотриджин. Считается одним из самых сильных противоэпилептических средств. Правильно расписанный курс лечения может стабилизировать полностью работу нервной систему без нарушения высвобождения аминокислот.
  4. Бензобамил. Это лекарственное средство обладает низкой токсичностью, мягким действием, поэтому его можно назначать ребенку, который страдает от судорог. Противопоказано средство людям с патологиями сердца, почек, печени.
  5. Вальпроат натрия. Это антиэпилептический препарат, назначается еще при расстройствах поведения. Обладает рядом серьезных побочных эффектов: появление сыпи, ухудшение ясности сознания, снижение свертываемости крови, ожирение, ухудшение кровообращения.
  6. Примидон. Это противоэпилептический препарат используется при тяжелых приступах эпилепсии. Лекарство оказывает мощное затормаживающее действия на поврежденные нейроны, что помогает купировать приступы. Принимать это противосудорожное можно только после консультации с врачом.

Противосудорожные препараты при невралгии

рекомендуется как можно раньше начать лечение, для этого нужно обратиться к специалисту после первых же симптомов заболевания. Терапия основывается на целом комплексе медикаментов, чтобы устранить причины и признаки поражения нерва. Противосудорожные средства занимают ведущую роль в лечении. Они нужны для предотвращения приступов эпилепсии, судорог. Используют следующие противосудорожные препараты при невралгии:

  1. Клоназепам. Является производным от бензодиазепина, отличается тем, что обладает анксиолитическим, противосудорожным, успокаивающим действием. Механизм действия активного вещества помогает наладить сон, расслабить мышцы. Использовать без предписания врача даже по инструкции не рекомендуется.
  2. Карбамазепин. По классификации медикамент относится к иминостильбенам. Оказывает выраженное противосудорожное, умеренное антидепрессивное воздействие, нормализует эмоциональный фон. Помогает ощутимо снизить болевые ощущения при невралгии. Противоэпилептический препарат действует быстро, но курс всегда будет длинным, потому что из-за преждевременного отказа от медикамента боли могут вернуться.
  3. Фенобарбитал. Относится к группе барбитуратов, которые выступают при лечении невралгии в роли успокаивающего, снотворного препарата. Это противосудорожное назначается не больших дозах, принимать его следует строго по предписанию врача, потому что побочные эффекты антиконвульсантов противопоказаны при ряде других заболеваний.
Читать еще:  Ноотропные препараты улучшающие питание и кровообращение мозга

Противосудорожные препараты для детей

Выбор в данном случае падает на медикаменты, которые должны значительно снизить возбудимость ЦНС. Многие лекарства такого типа могут быть опасны для малыша, потому что угнетают дыхание. Противосудорожные препараты для детей делятся на две группы по степени опасности для ребенка:

  • Средства, мало воздействующие на дыхание: лидокаин, бензодиазепины, оксибутираты, фентанилом, дроперидол.
  • Более опасные вещества, оказывающие угнетающее действие: барбитураты, хлоралгидрат, сульфат магния.

При подборе лекарства для малышей очень важны особенности фармакологии препарата, взрослые менее восприимчивы к побочным эффектам, чем ребенок. В список основных средств, которые используют при терапии детей, входят следующее лекарства:

  1. Дроперидол, Фентанил – оказывают эффективное воздействие на гиппокамп, из которого поступает сигнал судорог, но в составе отсутствует морфин, что у младенцев до 1 года может вызвать проблемы с дыханием. Устранить эту проблему можно при помощи налорфина.
  2. Бензодиазепины – используется, как правило, сибазон, который может иметь название диазепам или седуксен . Внутривенное введение препарата останавливают судороги в течении 5 минут, угнетение дыхания может наблюдаться при больших дозах медикамента. Исправить ситуацию можно введением физостигмина внутримышечно.
  3. Лидокаин. Средство способно практически сразу же подавить судороги любого типа у малышей, если сделать внутривенную инъекцию. В терапии, как правило, сначала вводят насыщающую дозу, затем используют капельницы.
  4. Фенобарбитал. Применяется для профилактики и лечения. Назначается, как правило, при слабых приступах, потому что результат от применения развивается 4-6 часа. Основной плюс медикамента- действие у детей может длиться до 2 суток. Хорошие результаты наблюдаются при одновременном приеме с сибазоном.
  5. Гексенал. Сильный препарат, но оказывает угнетающее действие на дыхание, что сильно ограничивает его применение у детей.

Противосудорожные препараты нового поколения

При выборе медикамента врач должен обязательно учитывать происхождение патологии. Противосудорожные препараты нового поколения направлены на решение большего спектра причин, вызывать минимальное количество побочных эффектов. Разработки ведутся постоянно, поэтому со временем появляются все более современные средства, которые нельзя купить в интернет-магазине или заказать домой. Из современных вариантов выделяют такие эффективные противоэпилептические препараты нового поколения:

  1. Дифенин – показан при серьезных припадках, невралгии тройничного нерва.
  2. Заронтин (он же Суксилеп). Средство, которое доказало высокую эффективность, проводить лечение нужно обязательно непрерывно.
  3. Кеппра содержит вещество Леветирацетам, механизм его воздействия на организм до конца не изучен. Специалисты предполагают, что медикамент воздействует на рецепторы глицина и гамма-аминомасляной кислоты. Подтвержден положительный эффект при лечении Кеппрой генерализованных приступах эпилепсии и парциальных припадков.
  4. Осполот – противосудорожное средство нового поколения, действие активного вещества до конца не изучено. Оправдано применение медикамента при парциальных эпи-припадках. Врач назначает суточную дозу, которая должна быть разделена на 2-3 приема.
  5. Петнидан – активное действующее вещество называется этосуксимид, высоко эффективно при лечении абсансов. Обязательно необходимо согласовывать прием с лечащим врачом.

Побочные эффекты противосудорожных препаратов

Большая часть противосудорожных средств отпускается по рецепту, недоступна в свободной продаже. Это связано с большим количеством и высоким риском проявления побочных эффектов при передозировке медикаментами. Правильно подобрать препарат может врач, основываясь на результатах анализов, самостоятельно покупать лекарства не рекомендуется. Самыми распространенными побочными эффектами противосудорожных препаратов при нарушении правил приема становятся:

  • неуверенность при ходьбе;
  • головокружение;
  • рвота, сонливость, тошнота;
  • двоение в глазах;
  • угнетение дыхания;
  • аллергические реакции (сыпь, ухудшение кроветворения, печеночная недостаточность).

Цена на противосудорожные препараты

Большинство медикаментов можно найти в каталоге на сайтах аптек, но для некоторых групп средств вам понадобится рецепт врача. Стоимость на лекарства может отличаться в зависимости от производителя, места продажи. Ориентировочная цена на противосудорожные препараты по московскому региону следующая:

Ссылка на основную публикацию
ВсеИнструменты
Adblock
detector
×
×