Viktoria72.ru

Здоровье и Уход
0 просмотров
Рейтинг статьи
1 звезда2 звезды3 звезды4 звезды5 звезд
Загрузка...

Инструкция препарата ксеникал

Ксеникал ® (Xenical ® )

Действующее вещество:

Содержание

Фармакологическая группа

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Состав и форма выпуска

Капсулы1 капс.
орлистат120 мг
(в виде пеллет* — 240 мг)
*состав пеллет: орлистат; МКЦ; натрия карбоксиметилкрахмал (примогель); повидон К-30; натрия лаурилсульфат
вспомогательные вещества: тальк
состав оболочки капсулы: желатин; индигокармин; титана диоксид

в блистере 21 шт., в пачке картонной 1, 2 или 4 блистера.

Описание лекарственной формы

Капсулы: твердые желатиновые капсулы №1, непрозрачные, бирюзового цвета. На корпусе имеется надпись «Xenical 120», на крышечке — «ROCHE», черного цвета.

Содержимое капсул: пеллеты белого или почти белого цвета.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Ксеникал — специфический ингибитор желудочно-кишечных липаз, обладающий продолжительным действием. Его терапевтическое действие осуществляется в просвете желудка и тонкого кишечника и заключается в образовании ковалентной связи с активным сериновым участком желудочной и панкреатической липаз. Инактивированный фермент при этом теряет способность расщеплять жиры пищи, поступающие в форме триглицеридов, на всасывающиеся свободные жирные кислоты и моноглицериды. Поскольку нерасщепленные триглицериды не всасываются, возникающее вследствие этого уменьшение поступления калорий в организм приводит к уменьшению массы тела. Таким образом, терапевтическое действие препарата осуществляется без всасывания в системный кровоток.

Судя по результатам содержания жира в кале, действие орлистата начинается через 24–48 ч после приема. После отмены препарата содержание жира в кале через 48–72 ч обычно возвращается к уровню, имевшему место до начала терапии.

Фармакокинетика

У добровольцев с нормальной массой тела и ожирением системное воздействие препарата минимально. Через 8 ч после перорального приема препарата неизмененный орлистат в плазме определить не удалось, это означает, что его концентрации находятся ниже уровня 5 нг/мл.

В целом после приема терапевтических доз выявить неизмененный орлистат в плазме удавалось лишь в редких случаях, при этом концентрации его были крайне малы ( In vitro орлистат более чем на 99% связывается с белками плазмы (в основном с липопротеинами и альбумином). В минимальных количествах орлистат может проникать в эритроциты.

Судя по данным, полученным в эксперименте на животных, метаболизм орлистата осуществляется главным образом в стенке кишечника. В исследовании у лиц с ожирением установлено, что примерно 42% от той минимальной фракции препарата, которая подвергается системному всасыванию, приходится на два основных метаболита — М1 (четырехчленное гидролизированное лактонное кольцо) и М3 (М1 с отщепленным остатком N-формиллейцина).

Молекулы М1 и М3 имеют открытое β-лактонное кольцо и крайне слабо ингибируют липазу (соответственно в 1000 и 2500 раз слабее, чем орлистат). С учетом такой низкой ингибирующей активности и низких плазменных концентраций (в среднем 26 и 108 нг/мл соответственно) после приема терапевтических доз, эти метаболиты рассматриваются как фармакологически неактивные.

Исследования у лиц с нормальной и избыточной массой тела показали, что основным путем элиминации является выведение невсосавшегося препарата с калом. С калом выводилось около 97% принятой дозы препарата, причем 83% — в виде неизмененного орлистата.

Совокупная почечная экскреция всех субстанций, структурно связанных с орлистатом, составляет менее 2% принятой дозы. Время до полной элиминации препарата из организма (с калом и мочой) равняется 3–5 дням. Соотношение путей выведения орлистата у добровольцев с нормальной и избыточной массой тела оказалось одинаковым. Как орлистат, так и метаболиты М1 и М3 могут подвергаться экскреции с желчью.

Фармакокинетика в особых клинических группах

Плазменные концентрации орлистата и его метаболитов (М1 и М3) у детей не отличаются от таковых у взрослых при сравнении одинаковых доз препарата. Суточная экскреция жира с калом составила 27% от приема с пищей при терапии орлистатом и 7% — при приеме плацебо.

Показания препарата Ксеникал ®

длительная терапия больных ожирением или пациентов с избыточной массой тела, в т.ч. имеющих ассоциированные с ожирением факторы риска, в сочетании с умеренно гипокалорийной диетой;

в комбинации с гипогликемическими препаратами (метформин, производные сульфонилмочевины и/или инсулин) или умеренно гипокалорийной диетой у больных сахарным диабетом типа 2 с избыточной массой тела или ожирением.

Противопоказания

повышенная чувствительность к препарату или любым другим компонентам, содержащимся в капсуле;

синдром хронической мальабсорбции;

Применение при беременности и кормлении грудью

Препарат категории В.

В исследованиях репродуктивной токсичности на животных тератогенного и эмбриотоксического эффекта препарата не наблюдалось. В отсутствие тератогенного эффекта у животных ожидать подобного эффекта у человека не следует. Однако из-за отсутствия клинических данных Ксеникал не следует назначать беременным.

Выведение орлистата с грудным молоком не изучалось, поэтому его не следует принимать во время кормления грудью.

Побочные действия

Для описания частоты побочных реакций используются следующие категории: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100, ЖКТ и были обусловлены фармакологическим действием препарата, препятствующим всасыванию жиров пищи. Очень часто отмечались такие явления, как маслянистые выделения из прямой кишки, выделение газов с некоторым количеством отделяемого, императивные позывы на дефекацию, стеаторея, учащение дефекации, жидкий стул, метеоризм, боли или дискомфорт в животе.

Их частота увеличивается при повышении содержания жира в пище. Больных следует информировать о возможности возникновения побочных реакций со стороны ЖКТ и обучить, как устранять их путем лучшего соблюдения диеты, особенно в отношении количества содержащегося в ней жира. Применение диеты с низким содержанием жира уменьшает вероятность побочных действий со стороны ЖКТ и тем самым помогает пациентам контролировать и регулировать потребление жиров.

Как правило, указанные побочные реакции являются слабо выраженными и транзиторными. Они возникали на ранних этапах лечения (в первые 3 мес), причем у большинства больных было не более одного эпизода таких реакций.

При лечении Ксеникалом часто возникают следующие нежелательные явления со стороны ЖКТ : «мягкий» стул, боли или дискомфорт в прямой кишке, недержание кала, вздутие живота, поражение зубов, поражение десен.

Отмечались также очень часто — головные боли, инфекции верхних дыхательных путей, грипп; часто — инфекции нижних дыхательных путей, инфекции мочевыводящих путей, дисменорея, тревога, слабость.

Описаны редкие случаи аллергических реакций, главными клиническими симптомами которых были зуд, сыпь, крапивница, ангионевротический отек, бронхоспазм и анафилаксия.

Описаны очень редкие случаи буллезной сыпи, повышения активности трансаминаз и ЩФ , а также отдельные, возможно серьезные, случаи развития гепатита (причинно-следственная связь с приемом Ксеникала или патофизиологические механизмы развития не установлены).

При одновременном назначении Ксеникала и антикоагулянтов зарегистрированы случаи снижения протромбина, увеличение МНO.

Зарегистрированы случаи ректального кровотечения, дивертикулита, панкреатита и холелитиаза (частота возникновения неизвестна).

У больных сахарным диабетом типа 2 характер и частота нежелательных явлений были сопоставимы с таковыми у лиц без сахарного диабета с избыточной массой тела и ожирением. Единственными новыми побочными действиями, возникавшими с частотой >2% и ≥1% по сравнению с плацебо, были гипогликемические состояния (которые могли возникать в результате улучшения компенсации углеводного обмена) и вздутие живота.

Взаимодействие

Не выявлено взаимодействие с амитриптилином, аторвастатином, бигуанидами, дигоксином, фибратами, флуоксетином, лозартаном, фенитоином, пероральными контрацептивами, фентермином, правастатином, варфарином, нифедипином ГИТС (гастро-интестинальная терапевтическая система) и нифедипином с медленным высвобождением, сибутрамином или алкоголем (на основании исследований взаимодействия ЛС). Однако необходимо следить за показателями МНO при сопутствующей терапии варфарином или другими пероральными антикоагулянтами.

При одновременном приеме с Ксеникалом отмечалось уменьшение всасывания витаминов A, D, Е, К и бета-каротина. Если рекомендованы поливитамины, их следует принимать не менее чем через 2 ч после приема Ксеникала или перед сном.

При одновременном приеме Ксеникала и циклоспорина отмечалось снижение плазменных концентраций циклоспорина, поэтому рекомендуется более частое определение концентраций циклоспорина в плазме при одновременном приеме циклоспорина и Ксеникала.

При назначении амиодарона во время терапии Ксеникалом отмечалось снижение системной экспозиции амиодарона и дезэтиламиодарона (на 25–30%), однако в связи со сложной фармакокинетикой амиодарона клиническая значимость этого явления не ясна. Добавление Ксеникала к длительной терапии амиодароном возможно приведет к снижению терапевтического эффекта амиодарона.

Следует избегать одновременного приема Ксеникала и акарбозы из-за отсутствия данных фармакокинетических исследований.

Способ применения и дозы

Внутрь, взрослым — по 1 капс. (120 мг) с каждым основным приемом пищи (во время, или не позднее чем через 1 ч после еды). Если прием пищи пропускают или пища не содержит жира, то прием препарата также можно пропустить.

Увеличение дозы орлистата свыше рекомендованной (120 мг 3 раза в сутки) не приводит к усилению его терапевтического эффекта.

Коррекции дозы у больных пожилого возраста не требуется.

Коррекции дозы при нарушении функции печени или почек не требуется.

Безопасность и эффективность Ксеникала у детей моложе 18 лет не установлена.

Передозировка

В клинических исследованиях у лиц с нормальной массой тела и больных ожирением прием разовых доз 800 мг или многократный прием препарата по 400 мг 3 раза в сутки в течение 15 дней не сопровождался появлением существенных нежелательных явлений. Кроме того, есть опыт применения орлистата по 240 мг 3 раза в сутки в течение 6 мес у больных ожирением, что не сопровождалось достоверным увеличением частоты нежелательных явлений.

Симптомы: в случаях передозировки сообщалось либо об отсутствии нежелательных явлений, либо нежелательные явления не отличались от тех, которые наблюдаются при приеме препарата в терапевтических дозах.

Лечение: в случае выраженной передозировки Ксеникала рекомендуется наблюдать пациента в течение 24 ч.

По данным исследований у человека и животных, любые системные эффекты, которые можно было бы связать с липазоингибирующими свойствами орлистата, должны быть быстро обратимы.

Особые указания

Ксеникал эффективен в плане длительного контроля массы тела (снижение массы тела и ее поддержание на новом уровне, предотвращение повторной прибавки массы тела). Лечение Ксеникалом приводит к улучшению профиля факторов риска и заболеваний, сопутствующих ожирению, включая гиперхолестеринемию, сахарный диабет типа 2 (ИНЗСД), нарушение толерантности к глюкозе, гиперинсулинемию, артериальную гипертензию, и к уменьшению количества висцерального жира.

При использовании в комбинации с такими гипогликемическими препаратами, как метформин, производные сульфонилмочевины и/или инсулин у больных сахарным диабетом типа 2 с избыточной массой тела (ИМТ≥28 кг/м 2 ) или ожирением (ИМТ≥30 кг/м 2 ) Ксеникал, в сочетании с умеренно гипокалорийной диетой, дает дополнительное улучшение компенсации углеводного обмена.

В клинических исследованиях у большинства больных концентрации витаминов A, D, E, К и бета-каротина в ходе двух полных лет терапии орлистатом оставались в пределах нормы. Для обеспечения адекватного поступления всех питательных веществ можно назначить поливитамины.

Пациент должен получать сбалансированную, умеренно гипокалорийную диету, содержащую не более 30% пищевой ценности в виде жиров. Рекомендуется питание, богатое фруктами и овощами. Суточное потребление жиров, углеводов и белков необходимо распределять на три основных приема.

Вероятность побочных реакций со стороны ЖКТ может увеличиваться, если Ксеникал принимать на фоне питания, богатого жирами (например 2000 ккал/сут, из них более 30% в виде жиров, что равняется примерно 67 г жира). Суточное потребление жиров должно быть распределено на три основных приема. Если Ксеникал принимать с пищей, очень богатой жиром, вероятность желудочно-кишечных реакций увеличивается.

У больных сахарным диабетом типа 2 уменьшение массы тела при лечении Ксеникалом сопровождается улучшением компенсации углеводного обмена, что может позволить или потребовать снижения дозы гипогликемических препаратов.

Условия хранения препарата Ксеникал ®

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности препарата Ксеникал ®

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Ксеникал: инструкция по применению и для чего он нужен, цена, отзывы, аналоги

Лекарственный препарат Ксеникал производится в форме капсул, предназначеных для перорального приема.

Описание и состав

Медикаментозное средство Ксеникал производится в твердых желатиновых капсулах небольшого размера. Элементы непрозрачны, имеют бирюзовый цвет. На корпусе наносится черная маркировка, отображающая наименование препарата и содержание дозированного вещества. В составе капсул содержится сыпучая масса белого или почти белого цвета. Действующим веществом медикаментозного состава является орлистат. В качестве вспомогательных компонентов выступает:

  • карбоксиметилкрахмал натрия;
  • повидон целлюлоза микрокристаллическая;
  • лаурилсульфат натрия.

В составе оболочки капсулы содержится:

Фармакологическая группа

По фармакологической группе лекарственный состав относится к ингибиторам желудочно-кишечных липаз. Средство производится только в твердой форме, а именно в формате капсул бирюзового цвета. За счёт высокой липофильности, активный компонент быстро взаимодействует с каплями жира и инактивирует в центре вброс панкриотичного и желудочного фермента.

В результате попадания в организм происходит устранение способности триглицеридов к проникновению в кровяное русло. Результатом применения является нехватка энергии вследствии чего активная мобилизация липидов, и снижение веса происходит за счёт потери абдоминальной жировой прослойки.

Действующее вещество обеспечивает уменьшение массы свободных жирных кислот и иммуно глицеридов в организме человека. Такая активность обеспечивается за счёт растворимости холестерина, который не может в должном объеме попадать в кровяное русло. Орлистат способствует нормализации формулы крови, за счет чего существенно возрастает чувствительность клеток и тканей к инсулину.

Гиперинсулинемия является одним из факторов провокаторов уменьшения массы подкожной жировой прослойки. Клинические показатели, полученные в ходе теста на лиц, принимающих средство для похудения, подтвердили, что при приеме в рекомендуемых дозах препарат эффективен через несколько месяцев после начала приема. Специалисты установили, что прием средства позволяет избавиться от 18% избыточной массы тела в течение нескольких месяцев с момента использования. Препарат также используется для снижения вероятности развития сахарного диабета 2 типа у пациентов из групп риска. Согласно клиническим испытаниям дополнительных риска для пациентов ходе приёма нет. Исследования, проводимые над животными опровергли вероятность появления тератогенного действия.

Показания к применению

Перечень показаний к применению медикаментозного средства можно представить в таком виде:

  • длительное лечение ожирения;
  • у пациентов с избыточным весом, имеющим ассоциированное ожирение с факторами риска;
  • лечение гипогликемическими препаратами или гипокалорийная диета;
  • лицам с сахарным диабетом 2 типа;
  • лечение сахарного диабета, сопровождающееся повышением массы тела;
  • избыточные отложения жира в области живота.

для взрослых

Пациенты данной возрастной категории могут использовать медикаментозный состав согласно инструкции по применению. С особой осторожностью препарат назначают лицам с нарушениями работы печени и почек. Средство может стать причиной появления серьезных патологией здоровья при несоблюдении правил использования. Лицам преклонного возраста средство использовать не рекомендуется из-за высоких рисков проявления осложнения со стороны сердечнососудистой системы.

для детей

Опыт применения лекарственного средства в педиатрической практике строго ограничен. Медикаментозный состав не рекомендуют назначать детям в возрасте до 12 лет. Препарат Ксеникал в форме капсул может быть назначен детям старше 12 лет при возникновении предпосылок к пубертатному ожирению. В таком случае схема приема и продолжительность использования лекарственного состава определяется в индивидуальном порядке.

для беременных и в период лактации

Опыт применения лекарственного состава в период беременности и грудного вскармливания ограничен, медикаментозный состав Ксеникал не рекомендуют использовать в период беременности и лактации. Тестовые испытания в необходимом объеме проведены не были. При исследовании репродуктивной токсичности на животных практических результатов не было выявлено.

При отсутствии подобных реакций у животных риск их проявления для людей минимален. Действующее вещество лекарственного препарата в некоторых объемах выделяется с грудным молоком потому его использование в период грудного вскармливания под строгим запретом.

Противопоказания

Перечень противопоказаний к применению препарата можно представить в таком виде:

  • симптомы хронической мальабсорбции;
  • холестаз;
  • повышенная чувствительность к препарату или любым его компонентам;
  • период беременности;
  • период грудного вскармливания;
  • детский возраст до 12 лет.

Применения и дозы

Режим дозирования определяется в сугубо индивидуальном порядке. Продолжительное лечение пациентов с ожирением или с избыточной массой тела возможно для лиц взрослой возрастной категории и детей в возрасте старше 12 лет. Максимально эффективная доза для лиц этой категории составляют 120 мг при каждом приеме пищи. В случае, когда питание не содержит жиров, прием состава можно не проводить. При использовании средств в комбинации с гипогликемическими медпрепаратами, доза определяется в индивидуальном порядке. Опыт применения состава у пациентов с нарушением в работе печени и почек, а также лиц преклонного возраста и в педиатрической практике отсутствует.

для взрослых

Пациенты этой возрастной категории могут использовать медикаментозный согласно рекомендуемого инструкцией режима дозирования после консультации с лечащим врачом. Соблюдение всех официальных правил и постоянный контроль в динамике изменений позволяет избежать серьезных патологий развития.

для детей

Ксеникал может быть назначен детям в возрасте старше 12 лет при наличии показания к приему. Лекарственное средство хорошо переносится, побочные реакции в ходе использования не прослеживается. Несоблюдение рекомендаций специалистов может стать причиной серьезных патологий у ребёнка.

для беременных и в период лактации

Опыт использования состава в период беременности и грудного вскармливания довольно ограничен. Средства не рекомендуется назначать женщинам в период беременности и лактации из-за отсутствия точных данных, отображающих безопасность процесса использования.

Побочные действия

На фоне использования лекарственного состава могут проявляться побочные реакции. В большинстве случаев побочные реакции, на действующий компонент обусловленны нарушениями в работе желудочно-кишечного тракта. Подобная эффективность связана с препятствием всасывание жиров из продуктов питания.

Очень часто отмечаются такие явления как маслянистые выделения из прямой кишки и повышенное газообразование. Пациент может столкнуться с метеоризмом, чувством боли и дискомфорта в животе, жидким стулом. Частота проявления побочных реакций усиливается при повышенном содержании жира в питании. Пациент должен помнить о возможностях возникновения побочных реакций со стороны желудочно-кишечного тракта.

При лечении препаратом могут прослеживаться нежелательные реакции со стороны желудка, а именно недержание кала, поражения зубов, поражение десен, дискомфорт в животе. Пациенты могут жаловаться на появление головных болей, склонность к инфекциям дыхательных путей, дисменорея, тревога, слабость.

У пациентов с сахарным диабетом 2 типа частота нежелательных реакций повышается. Во врачебной практике зафиксированы случаи появления аллергических реакций, симптомом которых являются зуд, крапивница и нефротический отек, бронхоспазм и анафилаксия. Описаны случаи буллёзной сыпи, повышения активности трансаминаз и щелочной фосфатазы. В отдельных случаях возможно развитие гепатита. При одновременном использовании Ксеникал и антикоагулянтов возможно снижения показателей протромбина и увеличение значения международного нормализованного отношения. Зарегистрированы случаи ректального кровотечения и дивертикулита.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Точные сведения о лекарственном взаимодействии препарата с другими медикаментозными средствами в настоящее время отсутствуют. При единовременном использовании препарата Ксеникал уменьшается интенсивность всасывания витамина Д и Е. В случае, если прием витаминов рекомендован пациентам их следует употреблять не менее чем через 2 часа после приема лекарственного средства или перед сном. При одновременном приеме средствв комплексе с противоэпилептическими средствами прослеживаются случаи появления судорог. Причина развития подобного нарушения не определена.

Особые указания

Ксеникал используется для длительного контроля массы тела. Средства, обеспечивающие снижение и поддержку на новом уровне обеспечивают предотвращение повторной прибавки массы тела. Лечение лекарственным средством приводит к улучшению профиля факторов риска и обеспечивает профилактику таких заболеваний как сахарный диабет 2 типа, гиперхолестеринемия, нарушение толерантности к глюкозе, гиперинсулинемия, артериальная гипертензия.

При продолжительном использовании уменьшается количество висцерального жира. У пациентов с сахарным диабетом 2 типа снижение массы тела на фоне использования препарата Ксеникал сопровождается улучшение углеводного обмена что позволяет снизить дозу гипогликемических препаратов.

Передозировка

Приём разовых доз в объеме 800 мг, или постоянное использование средства в дозе 400 мг 3 раза в сутки в течение 15 дней не сопровождается появлением нежелательных реакций. Есть опыт использования лекарственного средства у пациентов в объеме 240 мл мг 3 раза в день в течение 6 месяцев. Подобные процессы сопровождаются увеличением частоты нежелательных эффектов. При передозировке лекарственным составом не сообщалось о появлении нежелательной реакции. При появлении выраженных симптомов передозировки лекарственное средство Ксеникал рекомендует отменить и обратиться к специалисту для получения квалифицированной медицинской помощи.

Условия хранения

Лекарственный препарат Ксеникал следует хранить при температуре не более 5 градусов в защищенном от доступа детей месте. Максимальная продолжительность хранения — 3 года от даты производства. Использовать состав с истекшим сроком годности запрещено.

Аналоги

Лекарственный препарат Ксеникал имеет достаточное количество аналогов по принципу действия. В качестве аналогов медикаментозного состава могут рассматриваться препараты, обеспечивающие снижения массы тела.

Лекарственный препарат Голдлайн представляет собой средство, предназначенное для снижения массы тела. Средства снижают концентрации липопротеидов низкой плотности и триглицеридов. Препарат применяется при алиментарном ожирении с повышением индекса массы тела. Препарат имеет перечень противопоказаний к использованию. Средство используют в педиатрической практике.

Редуксин представляет собой популярное лекарственное средство, предназначенное для снижения массы тела. Препарат производится в форме капсул синего цвета. Имеет широкий перечень показаний и противопоказаний к применению.

Кленбутерол представляет собой селективный бета адреномиметик, обладающий выраженным жиросжигающим действием. Препарат рассматривается как средство, предназначенное для лечения бронхиальной астмы. Препарат часто используют спортсмены для ускорения сжигания подкожной клетчатки. Средство не используют при каких-либо заболеваниях сердечнососудистой системы и не назначают женщинам в период беременности и грудного вскармливания из-за отсутствия данных, способных установить безопасность применения средства.

Стоимость Ксеникала составляет в среднем 1940 рублей. Цены колеблются от 789 до 4140 рублей.

Читать еще:  Препараты для желчного пузыря и печени список
Ссылка на основную публикацию
ВсеИнструменты
Adblock
detector