5 просмотров
Рейтинг статьи
1 звезда2 звезды3 звезды4 звезды5 звезд
Загрузка...

Креатинфосфат формула структурная

Креатинфосфат

Содержание

Креатинфосфат [ править | править код ]

Креатинфосфорная кислота (креатинфосфат, фосфокреатин) — 2-[метил-(N’-фосфонокарбоимидоил)амино]уксусная кислота. Бесцветные кристаллы, растворимые в воде, легко гидролизуется с расщеплением фосфамидной связи N-P в кислой среде, устойчива в щелочной. Креатинфосфат — продукт обратимого метаболического N-фосфорилирования креатина, являющийся, подобно АТФ, высокоэнергетическим соединением.

Восстановление уровня фосфатов [ править | править код ]

Источник: «Программы тренировок», научное изд.
Автор: профессор, доктор наук Тудор Бомпа, 2016 г.

Аденозинтрифосфат является средством выработки энергии тела, а креатинфосфат используется для воспроизводства АТФ из АДФ в результате метаболизма АТФ. Из-за усталости, постепенно накапливающейся во время работы с весом или выполнения интенсивной метаболической деятельности, снижаются запасы таких источников энергии тела, как фосфаты и гликоген. Затем тело восполняет запасы энергии до исходного уровня (или выше) за счет восстановления уровня фосфатов и гликогена.

Как следует из таблицы, восстановление фосфагена (АТФ-КФ) завершается до уровня 50 процентов в течение первых 30 секунд восстановления, а полное восстановление происходит в пределах трех-пяти минут. Данный алгоритм объясняет, почему между подходами высокоинтенсивной тренировки с сопротивлением, например, при выполнении от четырех до восьми повторений упражнения с большим весом или при беге на 50 метров, спортсмену требуется отдых продолжительностью от трех до пяти минут. Например, во время тренировки бега на короткие дистанции, если перерыв для отдыха между забегами на 50 метров слишком короткий (к примеру, всего одна или две минуты), тренировка становится все более лактатной и превращается из тренировки на скорость в тренировку на устойчивость к лактату [1] .

Если спортсмен начинает выполнение подхода без соответствующего восстановления уровня фосфатов, он не сможет поддерживать выработку энергии на протяжении данного или последующих подходов. Таким образом, на этапе тренировки максимальной силы перерыв для отдыха спортсменов перед выполнением последующих подходов с использованием одной и той же группы мышц должен составлять три-пять минут, если только спортсмен не работает с большим резервом. Для максимального восстановления при выполнении упражнений с очень высокой интенсивностью и небольшим резервом спортсменам следует применять вертикальную методику тренировки, т.е. переходить к новому упражнению по завершении подхода предыдущего упражнения. Иными словами, спортсмен выполняет по одному подходу для каждого упражнения перед тем, как вернуться к самому первому упражнению и выполнить второй подход. В результате использования данного алгоритма остаётся достаточный промежуток времени для восстановления уровня фосфатов в мышцах.

Продолжительность восстановления уровня АТФ-КФ

Креатинфосфат, лиофилизат для приготовления раствора для инфузий 1,0 г

Креатинфосфат лиофилизат для приготовления раствора для инфузий 1,0 г

Креатинфосфат лиофилизат для приготовления раствора для инфузий 1,0 г

Химическое название: N-[Имино(фосфонамино)метил]-N-метилглицина динатриевая соль тетрагидрат.

Описание: Лиофилизированный порошок белого или почти белого цвета, с возможной агрегацией частиц.

Состав: 1 флакон содержит: действующее вещество: креатинфосфат динатриевая соль (в виде креатинфосфата динатриевой соли тетрагидрата) — 1,0 г.

Лекарственная форма: Лиофилизат для приготовления раствора для инфузий.

Фармакотерапевтическая группа: различные средства для лечения заболеваний сердца.

Код АТС: C01EB06.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Креатинфосфат (фосфокреатин) играет ключевую роль в энергетическом обеспечении механизма мышечного сокращения. В миокарде и в скелетных мышцах креатинфосфат является запасной формой биохимической энергии, которая используется для ресинтеза АТФ, за счет гидролиза обеспечивает энергией процесс сокращения мышц. При ишемии мышечной ткани содержание креатинфосфата в миоцитах быстро снижается, что является одной из ведущих причин нарушения сократимости. Креатинфосфат улучшает метаболизм миокарда и мышечной ткани, замедляет снижение сократительной способности сердечной мышцы при ишемии, обладает кардиопротекторным действием на ишемизированный миокард.

Экспериментальные кардиофармакологические исследования подтвердили метаболическую роль креатинфосфата и его защитные свойства по отношению к миокарду:

а) Введение креатинфосфата внутримышечно оказывает дозозависимый защитный эффект при различных кардиомиопатиях, индуцированных: изопреналином у крыс и голубей, тироксином у крыс, эметином у морской свинки, р-нитрофенолом у крыс;

б) Креатинфосфат оказывает положительное инотропное действие на изолированном сердце лягушки, морской свинки, крысы, а также в условиях дефицита глюкозы, Ca 2+ или передозировки К + ;

в) Креатинфосфат противодействует отрицательному инотропному эффекту, индуцированному аноксией на изолированном предсердии морской свинки;

г) Добавление креатинфосфата в кардиоплегические растворы усиливает защиту миокарда в различных экспериментальных моделях, как на изолированном органе, так и in vivo;

— на сердце крысы при сердечно-легочном шунтировании и ишемической остановке сердца перфузия с кардиоплегическими растворами с добавлением креатинфосфата в состояниях, как нормы, так и при гипотермии, защищает сердце от ишемического повреждения; этот защитный эффект при добавлении калия, магния и прокаина является оптимальным при концентрации креатинфосфата 10 ммоль/л;

— на работающем изолированном сердце крысы, в условиях региональной ишемии (перевязка на 15 мин левой передней нисходящей коронарной артерии), предишемическое инфузионное введение креатинфосфата (10 ммоль/л) оказывает защитное действие против развития реперфузионной аритмии;

— на изолированном сердце собаки и in vivo (на нормальном и гипертрофическом сердце) после остановки сердца с помощью гиперкалиевых растворов перфузия кардиоплегических растворов с креатинфосфатом выполняет защитную роль; при этом регистрируется снижение деградации АТФ и креатинфосфата, сохранение структуры митохондрий и сарколеммы, улучшение функционального восстановления после реперфузионной аритмии;

Читать еще:  Расчет ккал для похудения калькулятор онлайн

— на сердце свиньи in vivo в условиях шунтирования кровообращения добавление креатинфосфата в кардиоплегические растворы обеспечивает наилучшую защиту миокарда;

д) Креатинфосфат выполняет защитную роль при экспериментальном инфаркте миокарда и при коронарной окклюзии:

— у собак во время экспериментального инфаркта миокарда, полученного путем перевязки огибающей артерии, введение креатинфосфата (200 мг/кг болюсно с последующей инфузией 5 мг/кг/мин) стабилизирует гемодинамические параметры, оказывает антиаритмический и антифибрилляторный эффекты, предупреждает снижение сократительной функции сердца при ишемии, тем самым ограничивая расширение зоны инфаркта;

— у крыс в условиях наложения коронарной лигатуры креатинфосфат снижает частоту и продолжительность фибрилляции желудочков;

— внутривенное вливание креатинфосфата уменьшает область инфаркта у кролика и кота после перевязки коронарной артерии;

е) Кардиопротекторное действие креатинфосфата связанно со стабилизацией сарколеммы, сохранением клеточного пула адениннуклеотидов для ингибирования ферментов нуклеотидного катаболизма, препятствуя деградации фосфолипидов в ишемическом миокарде, может улучшить микроциркуляцию в ишемических зонах и ингибировать АДФ-индуцированную агрегацию тромбоцитов.

Фармакокинетика

У кроликов после однократного внутримышечного введения креатинфосфата максимальное содержание креатинфосфата в кровотоке, составляющее 25-28% от введенной дозы, наблюдается через 20-40 мин после введения. Концентрация креатинфосфата медленно снижается и через 250 мин после введения в кровотоке содержится 9% экзогенного креатинфосфата. После однократного внутримышечного введения креатинфосфата наблюдается также повышение уровня АТФ. Эффект обнаруживается через 40 мин после введения и продолжается до 250 мин. При этом максимальное увеличение концентрации АТФ на 25% происходит через 100 мин после введения креатинфосфата. После внутривенного введения у кроликов креатинфосфат остается в кровотоке с постепенным уменьшением содержания в течение 30 мин. В этом случае также происходит увеличение в крови концентрации АТФ на 24% с возвращением к нормальному уровню через 300 мин.

У людей в условиях однократного внутривенного введения период полувыведения креатинфосфата начинается от 5 до 12 минут. После введения креатинфосфата в дозе 5 г путем медленной инфузии содержание креатинфосфата в крови составляет около 5 нмоль/мл через 40 мин, а через 40 мин после введения креатинфосфата в дозе 10 г содержание креатинфосфата в крови составляет около 10 нмоль/мл. После внутримышечного введения креатинфосфат появляется в кровотоке уже через 5 мин, достигая через 30 мин максимальных концентраций около 10 нмоль/мл для дозы 500 мг и около 11-12 нмоль/мл для дозы 750 мг. Через 60 мин после введения концентрация креатинфосфата в крови снижается до
4-5 нмоль/мл. Через 120 мин после введения остаточное содержание экзогенного креатинфосфата составляет 1-2 нмоль/мл.

Показания к применению

Креатинфосфат применяется в составе комбинированной терапии следующих заболеваний:

острого инфаркта миокарда;

хронической сердечной недостаточности;

интраоперационной ишемии миокарда;

интраоперационной ишемии нижних конечностей

метаболические нарушения миокарда в условиях гипоксии

в спортивной медицине для профилактики развития синдрома острого и хронического физического перенапряжения и улучшения адаптации спортсменов к экстремальным физическим нагрузкам.

Способ применения и дозы

Лекарственное средство вводят ТОЛЬКО ВНУТРИВЕННО (в/в, струйно или капельно) в соответствии с назначением врача в течение 30-45 минут по 1 г 1-2 раза в день.

Креатинфосфат вводят в максимально короткие сроки с момента проявления признаков ишемии, что улучшает прогноз заболевания. Содержимое флакона растворяют в 10 мл воды для инъекций, 10 мл 0,9 % раствора натрия хлорида для инфузий или 5% раствора глюкозы для инфузий. Интенсивно встряхивают флакон до полного растворения. Как правило, полное растворение лекарственного средства занимает не менее 3-х минут.

Креатинфосфат применяют в составе кардиоплегических растворов в концентрации 10 ммоль/л (

2,1 г/л) для защиты миокарда во время операции на сердце. Добавляют в состав раствора непосредственно перед введением.

Острый инфаркт миокарда

1 сутки: 2-4 г препарата, разведенного в 50 мл воды для инъекций, в виде в/в быстрой инфузии с последующей в/в инфузией 8-16 г в 200 мл 5% раствора декстрозы (глюкозы) в течение 2 ч.

2 сутки: 2-4 г в 50 мл воды для инъекций в/в капельно (длительность инфузии не менее 30 минут) 2 раза в сутки

3 сутки: 2 г в 50 мл воды для инъекций в/в капельно (длительность инфузии не менее 30 минут) 2 раза в сутки При необходимости курс инфузий по 2 г препарата 2 раза в сутки можно проводить в течение 6 дней. Наилучшие результаты лечения регистрировались у больных, которым первое введение препарата осуществляли не позднее, чем через 6 – 8 ч. от появления клинических проявлений заболевания.

Хроническая сердечная недостаточность

В зависимости от состояния пациента можно начать лечение «ударными» дозами по 5-10 г препарата в 200 мл 5% раствора декстрозы (глюкозы) в/в капельно со скоростью 4-5 г/ч в течение 3-5 дней, а затем перейти на в/в капельное введение (длительность инфузии не менее 30 минут) 1-2 г препарата, разведенного в 50 мл воды для инъекций, 2 раза в сутки в течение
2-6 недель или сразу начать в/в капельное введение поддерживающих доз лекарственного средства Креатинфосфат (1-2 г в 50 мл воды для инъекций 2 раза в сутки. в течение 2-6 недель).

Интраоперационная ишемия миокарда

Читать еще:  Харрис бенедикт формула

Рекомендуется курс в/в капельных инфузий длительностью не менее 30 минут по 2 г препарата в 50 мл воды для инъекций 2 раза в сутки в течение 3-5 дней, предшествующих хирургическому вмешательству, и в течение 1-2 дней после него. Во время хирургического вмешательства лекарственного средства Креатинфосфат добавляют в состав обычного кардиоплегического раствора в концентрации 10 ммоль/л или 2,5 г/л непосредственно перед введением.

Интраоперационная ишемия нижних конечностей

2-4 г лекарственного средства Креатинфосфат в 50 мл воды для инъекций в виде в/в быстрой инфузии до хирургического вмешательства с последующим в/в капельным введением 8-10 г препарата в 200 мл 5% раствора декстрозы (глюкозы) со скоростью 4-5 г/ч во время хирургического вмешательства и в период реперфузии.

Метаболические нарушения миокарда в условиях гипоксии

Лекарственное средство вводят внутривенно 1 — 2 г в сутки в виде болюсной инъекции или инфузии.

Спортивная медицина

для профилактики развития синдрома острого и хронического физического перенапряжения и улучшения адаптации спортсменов к экстремальным физическим нагрузкам лекарственного средства Креатинфосфат следует применять в дозе 1 г/сут в 50 мл воды для инъекций в/в капельно (длительность инфузии не менее 30 минут) в течение 3-4 недель.

Побочное действие
При применении по показаниям в рекомендованных дозах побочное действие не выявлено.

Возможно снижение артериального давления при быстром внутривенном введении.

Противопоказания

Индивидуальная повышенная чувствительность к препарату.

В высоких дозах (5-10 г/сут) препарат противопоказан при хронической почечной недостаточности.

Дети в возрасте до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

Передозировка
Данных о случаях передозировки препарата нет.

Меры предосторожности
Специальные предупреждения и меры предосторожности при использовании

Быстрое внутривенное введение высоких доз, более 1 г креатинфосфата, может вызвать падение артериального давления. Введение высоких доз креатинфосфата (5-10 г/сут) может приводить к увеличению количества фосфатов с потенциально возможным влиянием на метаболизм кальция и на секрецию гормонов, которые регулируют гомеостаз, функцию почек, метаболизм пуринов. Такие дозировки должны быть использованы только в определенных редких случаях и в короткий период времени.

Влияние на способность вождения транспортного средства и обслуживания механического оборудования
Сообщений о влиянии на способность управлять автомобилем и использовать механическое оборудование не имеется.

Беременность и лактация
Данных об эффективности и безопасности применения препарата во время беременности и в период лактации нет.

В качестве предупредительной меры предпочтительно не применять креатинфосфат во время беременности и лактации. Если вы беременны, планируете забеременеть или кормить грудью, вам следует сообщить об этом врачу перед использованием данного лекарственного средства.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами
При применении в составе комбинированной терапии лекарственное средство Креатинфосфат способствует повышению эффективности антиаритмических, антиангинальных средств и средств с положительным инотропным действием.

Условия хранения
Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 25 о С.
Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности
2 года. Не использовать по истечении срока годности.

Условия отпуска
По рецепту врача.

Упаковка
1 флакон стеклянный в упаковке №1 вместе с инструкцией по медицинскому применению во вторичной упаковке из картона коробочного.

Информация о производителе
Белорусско-голландское совместное предприятие общество с ограниченной ответственностью «Фармлэнд», Республика Беларусь, Минская область, г.Несвиж, ул. Ленинская, 124, к.3, тел/факс 293- 31- 90.

Что такое креатинфосфат и какова его роль в организме человека

Креатинфосфат (английское наименование – creatine phosphate, химическая формула – C4H10N3O5P) представляет собой высокоэнергетическое соединение, которое образуется в процессе обратимого фосфорилирования креатина (creatine) и накапливается в основном (95 %) в мышечных и нервных тканях.

Его главная функция – это обеспечение стабильности выработки внутриклеточной энергии за счет постоянного поддержания необходимого уровня аденозинтрифосфорной кислоты (АТФ) путем ресинтеза.

Биохимия креатинфосфата

В организме ежесекундно происходит множество биохимических и физиологических процессов, которые требуют затрат энергии: синтезирование веществ, транспортировка к органам клеток молекул органических соединений и микроэлементов, совершение мышечных сокращений. Необходимая энергия вырабатывается при гидролизе АТФ, каждая молекула которой за сутки ресинтезируется более 2000 раз. Она не накапливается в тканях, и для нормального функционирования всех внутренних систем и органов требуется постоянное восполнение ее концентрации.

Для этих целей и предназначен креатинфосфат. Он постоянно вырабатывается и является основным компонентом реакции восстановления АТФ из АДФ, которая катализируется специальным ферментом – креатинфосфокиназой. В отличие от аденозинтрифосфорной кислоты в мышцах всегда имеется его достаточный запас.

У здорового человека объем креатинфосфата составляет около 1 % общей массы тела.

В процессе креатинфосфатаза участвуют три изофермента креатинфосфокиназы: типа MM, MB и BB, которые отличаются местом расположения: первые два – в скелетных и сердечных мышцах, третий – в тканях головного мозга.

Ресинтез АТФ

Регенерирование АТФ креатинфосфатом является самым быстрым и эффективным из трех способов получения энергии. Достаточно 2-3 секунд работы мышц под интенсивной нагрузкой, и ресинтез уже достигает максимальной производительности. При этом энергии вырабатывается в 2-3 раза больше, чем при гликолизе, ЦТК и окислительном фосфорилировании.

Это происходит благодаря локализации участников реакции в непосредственной близости от митохондрий и дополнительной активации катализатора продуктами расщепления АТФ. Поэтому резкое увеличение интенсивности работы мышц не приводит к снижению концентрации аденозинтрифосфорной кислоты. В этом процессе происходит интенсивное расходование креатинфосфата, через 5-10 секунд его скорость резко начинает снижаться, и на 30 секунде – уменьшается до половины максимального значения. В дальнейшем в дело вступают другие методы преобразования макроэнергических соединений.

Особую значимость нормальное протекание креатинфосфатной реакции имеет для спортсменов, которые связаны с рывковыми изменениями мышечной нагрузки (бег на короткие дистанции, тяжелая атлетика, различные занятия с тяжестями, бадминтон, фехтование и прочие игровые виды взрывного характера).

Биохимия только этого процесса в состоянии обеспечивать суперкомпенсацию затрат энергии на начальной фазе работы мышц, когда резко меняется интенсивность нагрузки и требуется отдача максимальной мощности в минимальное время. Тренировки в вышеназванных видах спорта должны проводиться с обязательным учетом достаточной насыщенности организма источником такой энергии – креатином и «аккумулятором» макроэнергических связей – креатинфосфатом.

Читать еще:  Калькулятор расчета суточной нормы калорий

В состоянии покоя или при значительном снижении интенсивности мышечной активности уменьшается расход АТФ. Скорость окислительного ресинтеза остается на прежнем уровне и «излишки» аденозинтрифосфорной кислоты используются для восстановления запасов креатинфосфата.

Синтез креатина и креатинфосфата

Основные органы, которые производят креатин, – это почки и печень. Процесс начинается в почках с выработки из аргинина и глицина гуанидин ацетата. Затем в печени из этой соли и метионина синтезируется креатин. Кровотоком он разносится к мозговым и мышечным тканям, где и происходит его преобразование в креатинфосфат при наличии соответствующих условий (отсутствие или малая мышечная активность и достаточное количество молекул АТФ).

Клиническое значение

В здоровом организме постоянно происходит превращение части креатинфосфата (около 3 %) в креатинин в результате не ферментативного дефосфорилирования. Это количество неизменно, и определяется объемом массы мускулатуры. Как невостребованный материал он беспрепятственно выводится с мочой.

Диагностировать состояние почек позволяет анализ суточной экскреции креатинина. Малая концентрация в крови может свидетельствовать о проблемах с мышцами, а превышение нормы указывает на возможные заболевания почек.

Изменения уровня креатинкиназы в крови дает возможность выявить симптомы целого ряда сердечно-сосудистых заболеваний (инфаркта миокарда, гипертонии) и наличия патологических изменений в головном мозге.

При атрофии или заболеваниях мышечной системы выработанный креатин не усваивается в тканях и выводится с мочой. Его концентрация зависит от тяжести заболевания или степени утраты работоспособности мышц.

К повышенному содержанию креатина в моче может привести его передозировка из-за несоблюдения правил инструкции по применению спортивной добавки.

Креатинфосфат формула структурная

Фосфокреатин (другое название — креатинфосфат) представляет собой химическое соединение с высокоэнергетической фосфатной связью, формула которого: Креатин

Это вещество может распадаться на креатин и фосфатный ион, как показано слева на рисунке, при этом освобождается большое количество энергии. Фактически высокоэнергетическая связь фосфокреатина содержит больше энергии, чем связь в АТФ: 10300 калорий на моль вместо 7300.

Следовательно, фосфокреатин легко обеспечивает достаточное количество энергии для восстановления высокоэнергетической связи АТФ. Более того, большинство мышечных клеток содержат в 2-4 раза больше фосфокреатина, чем АТФ.

Особенность передачи энергии от фосфокреатина к АТФ состоит в том, что она осуществляется в пределах небольшой доли секунды. Следовательно, вся энергия, накопленная в виде мышечного фосфокреатина, становится почти мгновенно доступной для мышечного сокращения (почти так же, как энергия АТФ).

Сумму АТФ и фосфокреатина называют фосфагенной энергетической системой. Вместе они могут обеспечить максимальную мышечную мощность в течение 8-10 сек, что почти достаточно для 100-метрового забега. Таким образом, энергия фосфагенной системы используется для коротких всплесков максимальной мышечной мощности.

Система гликоген-молочная кислота

Накопленный в мышце гликоген может расщепляться на глюкозу, а глюкоза затем используется для получения энергии. Начальная стадия этого процесса, называемая гликолизом, осуществляется без использования кислорода, поэтому ее называют анаэробным метаболизмом. Во время гликолиза каждая молекула глюкозы расщепляется на 2 молекулы пировиноградной кислоты; на каждую исходную молекулу глюкозы выделяется энергия для формирования 4 молекул АТФ.

Затем пировиноградная кислота обычно входит в митохондрии мышечных клеток и реагирует с кислородом, формируя гораздо большее количество молекул АТФ. Однако если для осуществления второго этапа метаболизма глюкозы (окислительной стадии) кислорода недостаточно, основная часть пировиноградной кислоты превращается в молочную кислоту, которая диффундирует из мышечных клеток в интерстициальную жидкость и кровь. Следовательно, большое количество мышечного гликогена трансформируется в молочную кислоту, но при этом формируется значительное количество АТФ совсем без потребления кислорода.

Другой особенностью системы гликоген-молочная кислота является возможность формирования молекул АТФ примерно в 2,5 раза быстрее, чем это может делать окислительный механизм митохондрий. Следовательно, механизм анаэробного гликолиза может использоваться как быстрый источник энергии, когда необходимо большое количество АТФ для сравнительно коротких периодов мышечного сокращения. Однако этот механизм в 2 раза медленнее, чем механизм фосфагенной системы.

При оптимальных условиях система гликоген-молочная кислота может обеспечить 1,3-1,6 мин максимальной мышечной активности дополнительно к 8-10 сек, обеспечиваемым фосфагенной системой, хотя при несколько сниженной мышечной мощности.

голоса
Рейтинг статьи
Ссылка на основную публикацию
ВсеИнструменты
Adblock
detector